ACTA FAC MED NAISS 2022;39(4):443-450

Originalni rad

Antioksidativna aktivnost derivata N,N’-disupstituisanih benzimidazol-2-tiona: in vitro studija

 Jelena Lazarević¹, Jelena Zvezdanović², Neda Anastassova³, Anelia Ts. Mavrova⁴,
Denitsa Yancheva³, Andrija Šmelcerović¹

¹Univerzitet u Nišu, Medicinski fakultet, Katedra Hemija, Niš, Srbija
²Univerzitet u Nišu, Tehnološki fakultet, Leskovac, Srbija
³Institut za organsku hemiju sa Centrom za fitohemiju, Bugarska akademija nauka, Sofija, Bugarska
⁴Univerzitet za hemijsku tehnologiju i metalurgiju, Departman za organsku sintezu, Sofija, Bugarska

 SAŽETAK

Uvod. Oksidativni stres i lipidna peroksidacija dovode do nastanka brojnih patoloških stanja: upale, ateroskleroze, dijabetesa, kancera, neurodegenerativnih i kardiovaskularnih poremećaja. Iz tog razloga, uloga antioksidanasa i dalje privlači veliku pažnju, a kapacitet uklanjanja radikala mnogim prirodnim i sintetičkim suplementima i lekovima i dalje se intenzivno proučava.
Metode. Antioksidativna aktivnost sedam N,N’-disupstituisanih benzimidazol-2-tiona, sa funkcionalizovanim bočnim nizovima u položajima 1- i 3- estarskim (1 – 4), odnosno hidrazidnim (5 – 7) grupama, ispitana je in vitro, metodom lipidne peroksidacije.
Rezultati. Hidrazidi 1,3-bis[3-(hidrazinooksi)-3-oksopropil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-tion (5), 1,3-bis[3-(hidrazinooksi)-3-oxopropil]-5-metil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-tion (6) i 1,3-bis[3-(hidrazinooksi)-3-oxopropil]-5-benzoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-tion (7) pokazuju dobra antioksidativna svojstva (IC₅₀ ˂ 100 μM), sa najboljim vrednostima inhibicije lipidne peroksidacije (IC₅₀) za jedinjenja 5 (64 μM ± 10 μM) i 6 (73 μM ± 29 μM).
Zaključak. Na osnovu in vitro dobijenih IC₅₀ rezultata, pomenuta dva hidrazida predstavljaju dobru polaznu molekularnu osnovu i obećavajući strukturni element u razvoju jedinjenja za prevenciju bolesti, nastalih kao posledica oksidativnog oštećenja.